甲基硫氧嘧啶
甲基硫氧嘧啶（Methylthiouracilum），别名甲基硫脲嘧啶、甲硫尿嘧啶，化学式C5H6N2OS，CAS号56-04-2，分子量142.18。该物质为白色结晶性粉末，熔点约330℃（分解），易溶于氨水和氢氧化钠溶液，极微溶于水，由乙酰乙酸乙酯与硫脲在碱性条件下缩合制得，主要用于合成心血管药物潘生丁。
作为硫脲类抗甲状腺药，甲基硫氧嘧啶通过抑制甲状腺过氧化物酶阻碍甲状腺素合成，并抑制外周T4转化为T3。临床用于甲状腺功能亢进、甲状腺危象及术前准备，常用剂量为每日0.15-0.3g（甲亢治疗）或0.4-0.8g（甲状腺危象）。常见不良反应包括白细胞减少、粒细胞缺乏、药疹及消化道反应，甲状腺癌患者禁用，孕妇慎用且哺乳期禁用 。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构将其列入2B类致癌物清单 。因不良反应较多，该药物现已少用，临床更多选用丙硫氧嘧啶 。
中文名甲基硫氧嘧啶
外文名Methylthiouracilum
别 名甲基硫脲嘧啶、6-甲基-2-硫尿嘧啶
化学式C5H6ON2S
分子量142.179
CAS登录号56-04-2
EINECS登录号200-252-3
熔 点330 ℃（分解）
水溶性极微溶
密 度1.36 g/cm³
外 观白色结晶性粉末
闪 点160.8 ℃
安全性描述S36/37；S45
危险性符号Xn
危险性描述R22；R40
甲基硫氧嘧啶理化性质
密度：1.36g/cm3
熔点：330℃（分解）
闪点：160.8℃
折射率：1.638
外观：白色结晶性粉末
溶解性：易溶于氨溶液及氢氧化钠溶液，微溶于醇和丙酮，极微溶于水和醚，不溶于苯和氯仿
甲基硫氧嘧啶分子结构数据
摩尔折射率：37.31
摩尔体积（cm3/mol）：103.1
等张比容（90.2K）：296.7
表面张力（dyne/cm）：68.3
极化率（10-24cm3）：14.79
甲基硫氧嘧啶计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：-0.2
氢键供体数量：2
氢键受体数量：1
可旋转化学键数量：0
互变异构体数量：6
拓扑分子极性表面积（TPSA）：41.1
重原子数量：9
表面电荷：0
复杂度：197
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
甲基硫氧嘧啶适应症
甲基硫氧嘧啶能阻止甲状腺内酪氨酸碘化、以及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制了甲状腺激素的合成，但不影响机体对碘的摄取，不能对抗已形成的激素，故口服后需数天待体内原有激素消耗将完才能显效。口服后代谢较快，故维持时间短。药物广布于全身各组织，能通过胎盘，也出现在乳汁中。主要用于轻度甲状腺机能亢进、甲状腺危象、甲状腺机能亢进的手术前准备及术后治疗。
甲基硫氧嘧啶用法与用量
口服：开始每日0.2-0.6g，分3次，症状体征缓解后，酌减至每日0.05-0.1g，分3次，继服6-18个月，极量：每次0.2g，每日0.6g；小儿开始每日0.05-0.15g，每8小时1次，症状体征缓解后，酌减至每日0.025-0.05g，分3次。
甲基硫氧嘧啶副作用与毒性
有白细胞减少，特别是粒细胞缺乏最为严重，多在治疗后2—3个月内出现，也可随时发生；其他常见有药疹、眩晕、关节痛、腹泻、厌食、黄疽等；剂量过大可致甲状腺机能低下，表现乏力、嗜睡、畏寒、浮肿或粘液性水肿等，停药后可自愈。
甲基硫氧嘧啶注意事项
甲状腺癌患者忌用；孕妇及哺乳期妇女慎用；用药期间定期检查血象，用药前避免服用碘剂。
甲基硫氧嘧啶安全信息
甲基硫氧嘧啶安全术语
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
甲基硫氧嘧啶风险术语
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R40：Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的风险。
